lunes, 27 de abril de 2015

Sacarina como tratamiento para el cáncer

Una forma de sacarina, un edulcorante artificial, podría conducir al desarrollo de fármacos para tratar cánceres agresivos.

La sacarina, que es el ingrediente principal en muchos edulcorantes, podría hacer mucho más que endulzar sin calorías. Según una nueva investigación, ese popular sustituto del azúcar potencialmente podría conducir al desarrollo de fármacos capaces de combatir cánceres agresivos y difíciles de tratar, con menos efectos secundarios.
Crédito de la imagen: Doug Dollemore, American Chemical Society
Crédito de la imagen: Doug Dollemore, American Chemical Society
“Nunca deja de sorprenderme cómo una molécula simple, como la sacarina – algo que muchas personas ponen en su café todos los días – puede tener usos sin explotar, incluso como un posible compuesto de avanzada para tratar cánceres agresivos”, dice el Dr. Robert McKenna, de la Universidad de Florida. “Este resultado abre la posibilidad de desarrollar un nuevo medicamento contra el cáncer que se deriva de un condimento común, que podría tener un impacto duradero en el tratamiento de varios tipos de cáncer”
El nuevo trabajo examina cómo la sacarina se une a la anhidrasa carbónica IX y la desactiva. Se trata de una proteína que se encuentra en algunos tipos muy agresivos de cáncer. Es uno de los muchos factores que estimulan el crecimiento y la propagación de algunos tipos de cáncer como los de mama, pulmón, hígado, riñón, páncreas y cerebro. La anhidrasa carbónica IX ayuda a regular el pH en las células cancerosas, lo que permite que los tumores crezcan y potencialmente se propaguen a otras partes del cuerpo. Debido a este hallazgo, los investigadores podrían desarrollar fármacos candidatos a base de sacarina, que podrían desacelerar el crecimiento de esos cánceres, y potencialmente hacerlos menos resistentes a la quimioterapia o a la radiación.
A excepción del tracto gastrointestinal, la anhidrasa carbónica IX normalmente no se encuentra en las células humanas sanas. Según McKenna, esto hace que sea un objetivo prioritario para medicamentos contra el cáncer, que causarían efectos secundarios mínimos en los tejidos sanos que rodean al tumor.
Por desgracia, la anhidrasa carbónica IX es similar a otras proteínas de anhidrasa carbónica que nuestro cuerpo necesita para funcionar correctamente. Hasta ahora, la búsqueda de una sustancia que bloquee la anhidrasa carbónica IX sin afectar a los otros tipos ha sido difícil de alcanzar. Y ahí es donde la sacarina – que irónicamente, alguna vez fue considerada una sustancia carcinógena – entra en acción.
En trabajos anteriores, los científicos de un grupo liderado por el Dr. Claudiu T. Supuran, de la Universidad de Florencia, Italia, descubrieron que la sacarina inhibe la acción de la anhidrasa carbónica IX, pero no los otras 14 proteínas de la anhidrasa carbónica que son vitales para nuestra supervivencia. Sobre la base de ese hallazgo, un equipo dirigido por la Dra. Sally-Ann Poulsen, de la Universidad de Griffith, Australia, creó un compuesto en el que una molécula de glucosa se une químicamente a la sacarina. Este pequeño cambio tuvo grandes efectos. No sólo redujo la cantidad de sacarina necesaria para inhibir la anhidrasa carbónica IX, sino que el compuesto resultó tener 1000 veces más probabilidades de unirse a la enzima que la sacarina.
Utilizando cristalografía de rayos X, McKenna y sus estudiantes Jenna Driscoll y Brian Mahon fueron más allá, encontraron la forma en que la sacarina se une a la anhidrasa carbónica IX, y cómo se puede manipular para mejorar la unión y reforzar su potencial de tratamiento contra el cáncer.
Actualmente el equipo de McKenna está probando los efectos de los compuestos de sacarina, o basados en sacarina, en células de cáncer de mama y de hígado. Si tiene éxito, los experimentos podrían conducir a estudios con animales.
Fuente: Newswise

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